阿德福韋酯對(duì)拉米夫定耐藥株有效
阿德福韋酯由阿德福韋兩個(gè)分子的三甲基醋酸酯化而成，口服吸收良好，在血漿或組織內(nèi)可迅速轉(zhuǎn)化為阿德福韋。之后，阿德福韋通過(guò)細(xì)胞內(nèi)腺苷酸激酶進(jìn)一步轉(zhuǎn)化為其最終活性成分——二磷酸阿德福韋。在乙肝病毒DNA復(fù)制過(guò)程中，與天然的脫氧腺苷三磷酸競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合HBV多聚酶。當(dāng)二磷酸阿德福韋結(jié)合到HBV-DNA鏈上后，阻止DNA鏈的延伸，從而中止乙肝病毒的復(fù)制，對(duì)拉米夫定耐藥的各種乙肝病毒YMDD耐藥株均有較好的療效。所以，在出現(xiàn)乙肝病毒YMDD變異后應(yīng)該立即改用或聯(lián)合應(yīng)用阿德福韋酯治療。
阿德福韋酯也可能產(chǎn)生耐藥突變，耐藥株雖然出現(xiàn)較晚，但隨用藥時(shí)間的延長(zhǎng)耐藥率明顯升高，1年內(nèi)為0%，2年后為3%，第5年明顯升高至29%。由于它的抗病毒作用位點(diǎn)不同于拉米夫定，因此HBV對(duì)阿德福韋酯與拉米夫定不具有交叉耐藥。
