替比夫定
[別名]素比伏。
[藥理作用]替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L-對映體,是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙型肝炎病毒(HBV)DNA多聚酶藥物。替比夫定在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物-腺苷。替比夫定5′-腺苷通過與HBV中自然底物胸腺嘧啶5′-腺苷競爭,從而抑制HBV DNA多聚酶的活性;通過整合到HBV DNA中造成乙型肝炎病毒(HBV)DNA鏈延長終止,從而抑制乙型肝炎病毒的復制。
[適應證]本品適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據(jù),并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ATL或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝撞∪?。[劑型?guī)格]片劑:每片600mg。
[用法]口服:每次600mg,每日1次。
[不良反應]國外臨床研究中常見不良反應為虛弱、頭痛、腹痛、惡心、胃腸氣脹、腹瀉和消化不良。
[注意事項]①停止乙型肝炎治療的病人應密切監(jiān)測肝功能,若必要,應重新進行抗乙型肝炎治療。②對于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風險的病人,使用替比夫定慢性治療會導致腎毒性。這些病人應密切監(jiān)測腎功能并適當調(diào)整劑量。③單用核苷類似物或合用其他抗反轉(zhuǎn)錄病毒藥物會導致乳酸性酸中毒和嚴重的伴有脂肪變性的肝大,包括致命事件。④因為對發(fā)育中的人類胚胎的危險性尚不明確,所以建議用替比夫定治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施。