長效干擾素與普通干擾素的區(qū)別
聚乙二醇化干擾素(PEG干擾素)是一種長效干擾素,其機制在于在干擾素分子上交聯(lián)了一個無活性、無毒性的聚乙二醇分子,從而延緩了干擾素注射以后吸收和清除的速度,使其半衰期延長,只要每周注射一次即可維持有效的血藥濃度。
普通干擾素α半衰期在4~6小時之間,在肌肉注射或皮下注射后3~8小時達(dá)到血藥濃度峰值。注射24小時后體內(nèi)殘留的干擾素很少或無法檢測到。因此,為了維持干擾素的有效血藥濃度,需要多次用藥(如每周3次)。然而,即使是采用這種方案血藥濃度波動仍很大,造成藥物濃度出現(xiàn)高峰與低谷。血藥濃度處于峰值時,干擾素相關(guān)不良反應(yīng),如流感樣癥狀的發(fā)生率增高,這會影響藥物的耐受性。相反,當(dāng)血藥濃度處于谷值時,血液循環(huán)中沒有干擾素,因此不能持續(xù)抑制病毒。此時可能出現(xiàn)病毒量反跳。長效干擾素(派羅欣或佩樂能),克服了普通干擾素半衰期短的缺點,能夠持續(xù)抑制病毒,一次注射后有效血濃度可維持7天。
每周一次的注射劑型中有最高水平的抗病毒活性和安全性,將與長半衰期藥物和藥物蓄積有關(guān)的風(fēng)險降到最低。